2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体，通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮，然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后，受体与辅助蛋白分离，转位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切，高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6714
    Alternariol

    交链孢酚

    		Inhibitor 99.67%
    Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I，topoisomerase II) 的活性，具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡，引发细胞周期停滞，抑制先天免疫反应，并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol
  • HY-149862
    ARD-2051 98.19%
    ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂， 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
    ARD-2051
  • HY-161741
    VinclozolinM2-2204 Degrader 98.00%
    VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
    VinclozolinM2-2204
  • HY-16060S
    Apalutamide-d4

    阿帕鲁胺 d4

    		Antagonist 99.90%
    Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
    Apalutamide-d<sub>4</sub>
  • HY-103245
    Cl-4AS-1 Agonist 99.2%
    Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM)，也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
    Cl-4AS-1
  • HY-N7045
    Isosilybin B

    异水飞蓟宾B

    		Inhibitor 99.32%
    Isosilybin B，一种从水飞蓟中分离的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，抑制癌细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。
    Isosilybin B
  • HY-112895A
    (R)-UT-155 Inhibitor 98.09%
    (R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。
    (R)-UT-155
  • HY-14250
    PF-998425 Antagonist 98.31%
    PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
    PF-998425
  • HY-109619
    D4-abiraterone

    阿比特龙杂质17

    		Antagonist 99.05%
    D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂，也是雄激素受体的拮抗剂。
    D4-abiraterone
  • HY-141487
    CLP-3094 Inhibitor
    CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3 (binding function 3) 抑制剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50=4 μM)。CLP-3094 是一种选择性、有效的 GPR142 拮抗剂。
    CLP-3094
  • HY-B1866
    Linuron

    利谷隆

    		Antagonist 99.88%
    Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，Ki 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。
    Linuron
  • HY-135732
    SK33 Antagonist 99.98%
    SK33，肌醇类似物，是一种有效的组织选择性抗雄激素活性分子。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
    SK33
  • HY-155478
    Androgen receptor-IN-6 Inhibitor 98.26%
    Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50=0.12 μM in vitro)，靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性，在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
    Androgen receptor-IN-6
  • HY-135794S
    11-Ketodihydrotestosterone-d3

    11-酮二氢睾酮 d3

    		Agonist 99.00%
    11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。
    11-Ketodihydrotestosterone-d<sub>3</sub>
  • HY-B0561S
    Spironolactone-d7

    螺内酯 d7

    		Antagonist 99.96%
    Spironolactone-d7 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50
    Spironolactone-d<sub>7</sub>
  • HY-B0561S1
    Spironolactone-d3

    螺内酯 d3

    		Antagonist 99.82%
    Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50
    Spironolactone-d<sub>3</sub>
  • HY-B1986
    p,p'-DDE Antagonist 99.50%
    p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物，是一种有效的雄激素受体拮抗剂，IC50 为5 μM，Ki 为 3.5 μM。
    p,p'-DDE
  • HY-160020
    ET516 Inhibitor
    ET516 是 Androgen Receptor 的有效抑制剂。ET516 显著抑制表达 AR 耐药突变体的前列腺癌细胞的增殖和肿瘤生长。
    ET516
  • HY-163340
    GA32 Inhibitor 99.67%
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-W653723
    N-Nitrosodicyclohexylamine

    亚硝基二环己胺

    		Antagonist ≥99.0%
    N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合，以抑制 5α-二氢睾酮，并降低 AR 蛋白的水平。
    N-Nitrosodicyclohexylamine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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